伊馬替尼雜質(zhì)

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我司所提供雜質(zhì)對(duì)照品僅供醫(yī)藥研發(fā)機(jī)構(gòu)實(shí)驗(yàn)室研發(fā)及項(xiàng)目申報(bào)所用，不可直接應(yīng)用于臨床。

伊馬替尼相關(guān)介紹：  

      伊馬替尼，酪氨酸激酶抑制劑，是一種小分子蛋白激酶抑制劑，它具有阻斷一種或多種蛋白激酶的作用。臨床用于治療慢性髓性白血病和惡性胃腸道間質(zhì)腫瘤。

藥理作用：

      本品為苯氨嘧啶的衍生物，屬新型酪氨酸激酶抑制劑。約95%的慢性粒細(xì)胞白血病(chronic myelocytic leukemia，CML)患者均有ph染色體陽(yáng)性，即9號(hào)染色體的原癌基因ABL異位到22號(hào)染色體的一段稱為斷裂點(diǎn)成簇區(qū)(breakpoint clustering region，BCR)的癌基因上，兩種基因重組在一起，產(chǎn)生融合蛋白p-210，與正常的C-ABL蛋白p-150相比，p-210具有較高的酪氨酸激酶活性，可刺激白細(xì)胞增殖，導(dǎo)致白血病。本品在體內(nèi)外均可強(qiáng)烈抑制ABL酪氨酸激酶的活性，特異性地抑制ABL的表達(dá)和BCR-ABL細(xì)胞的增殖，從而可用于治療CML。此外，本品尚可抑制血小板衍化生長(zhǎng)因子(platelet-derived growth factor，PDGF)和干細(xì)胞因子(stemcellfactor，SCF)受體的酪氨酸激酶，并可抑制PDGF和SCF介導(dǎo)的生化反應(yīng)，但不影響其他刺激因子(如表皮生長(zhǎng)因子等)的信號(hào)傳導(dǎo)。

伊馬替尼雜質(zhì)

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