上海天齊生物科技有限公司作者
*是從健康人尿中分離的,或從人腎組織培養(yǎng)中獲得的一種酶蛋白。由分子量分別為33000 (LMW-tcu-PA)和54000(HMW-tcu-PA)兩部分組成。本品直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng),能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶,后者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、*Ⅴ和*Ⅷ等,從而發(fā)揮溶栓作用。本品對(duì)新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性,抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集,預(yù)防血栓形成。本品在靜脈滴注后,患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時(shí)后,纖溶酶活性恢復(fù)原水平。
*直接作用于內(nèi)源性纖維蛋白溶解系統(tǒng)能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶,后者不僅能降解纖維蛋白凝塊,亦能降解血循環(huán)中的纖維蛋白原、*Ⅴ和*Ⅷ等,從而發(fā)揮溶栓作用。本品對(duì)新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性、抑制ADP誘導(dǎo)的血小板聚集、預(yù)防血栓形成。本品在靜脈滴注后,患者體內(nèi)纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時(shí)后,纖溶酶活性恢復(fù)原水平,但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低,以及它們的降解產(chǎn)物的增加可持續(xù)12-24小時(shí)。本品顯示溶栓效應(yīng)與藥物劑量,給藥的時(shí)間窗明顯的相關(guān)性。本品毒性很低,小鼠靜脈注射半數(shù)致死量大于100萬(wàn)單位/公斤體重。亦無(wú)明顯抗原性、致畸性、致癌性和致突變性。臨床應(yīng)用罕有過(guò)敏反應(yīng)報(bào)道;但是,鑒于本品增加纖溶酶活性,降低血循環(huán)中的未結(jié)合型纖溶酶原和與纖維蛋白結(jié)合的纖溶酶原,可能出現(xiàn)嚴(yán)重的出血危險(xiǎn)。
*的用法用量:靜脈推注或靜脈滴注,每日4~6萬(wàn)u,溶于20~40ml生理鹽水,1次或2~3次推注;或溶于5%葡萄糖生理鹽水或低分子右旋糖酐250ml中滴注。一般7~10日為一療程,或酌情增減。
1.腦血管疾病:在急性腦血栓形成的中風(fēng)癥狀出現(xiàn)6h~6日內(nèi),用6萬(wàn)u靜脈推注或滴注。
2.急性靜脈血栓形成:劑量可以每日6萬(wàn)~18萬(wàn)u,以后改為6萬(wàn) u,1日2次,用7~10日。
3.急性動(dòng)脈栓塞取栓術(shù)時(shí):注射本品6萬(wàn)u,術(shù)后繼續(xù)用6萬(wàn)u,1日2次,用 5~7日。
4.急性心肌梗死:以50萬(wàn)u溶于25%葡萄糖液20ml中靜脈推注,再以50萬(wàn)u加于5%葡萄糖液500ml中靜脈滴注。
5.眼科應(yīng)用:每日靜脈滴注或推注1萬(wàn)~2萬(wàn)u,或用200~500u溶于0.5ml注射用水中作結(jié)膜下或球后注射。
6.冠狀動(dòng)脈輸注:20萬(wàn)一100萬(wàn)單位溶于*或5%葡萄糖注射液20~60ml中冠脈內(nèi)輸注,按每分鐘1萬(wàn)一2萬(wàn)單位速度輸入,劑量可依患者體重、體質(zhì)情況及溶 栓效果等情況作調(diào)整。
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